Alm. Koffein (n), Fr. Caféine (f), İng. Caffeine. Çayda, kahvede, kolada bulunan uyarıcı ve rahatlık verici özelliğiyle tanınan bir madde. Pürin bazını ihtivâ eden ksantin maddesinin metilli türevidir. İlk olarak 1920 yıllarında Runge tarafından kahveden elde edildi. Bugün birçok memleketlerde kullanılan çay, kahve ve benzeri alkolsüz ve uyarıcı meşrubatlar, çeşitli bitkilerin ürünleri ile hazırlanırlar ve hepsi değişik nisbetlerde ksantin bileşikleri ismi ile anılan müessir (etken) maddelerden en az birini ihtivâ ederler. Tıbbî ve farmokoloji bakımından kafein, teofilin ve teobromin diye anılan üç ksantin bileşiğinden en etkili olanı kafeindir.

Çayın hazırlanmasında kullanılan “thea chinensis” yapraklarında % 1,5-5 oranında kafein bulunur. Kahvenin hazırlanmasında kullanılan “caffea arabica” tâneleri % 1-2 oranında kafein ihtivâ eder.

Bir bardak çay veya bir fincan kahve, aşağı yukarı eşit miktarlarda 0,1 ilâ 0,2 gr kadar kafein taşır. Zîra çay yaprakları daha fazla kafein ihtivâ etmelerine rağmen, hazırlanış tekniği dolayısıyle bu fazlalık ortadan kalkar.

Orta Afrika yerlilerinin keyif verici içki hazırlamak için kullandıkları kola tâneleri ve Arjantin’de çay gibi, enfüzyon (sıcakta bitkisel materiyeli su ile kaynatmak ve etken maddeyi ayırma usûlü) şeklinde hazırlanan maté veya Paraguay çayı yaprakları az miktarda kafein ihtivâ ederler.

Kafeinin açık formülünün kimyâsal ismi 1,3,7-trimethylxanthine’dir. Kafein yüksek dozlarda merkezî sinir sisteminin bütün kısımlarını tembih eder. Kuvvetli uyarıcıdır. Kafein tedâvi dozlarında hem beyne hem de omuriliğe uyarıcı etkileri olan bir bileşiktir. Merkezî sinir sisteminde medulla oblangata denen kısımdaki solunum merkezini tembih ederek solunumu süratlendirir, atardamar tazyikini yükseltir, vegus denen merkezi tembih ederek kalbin atım temposunu yavaşlatır. Tedâvi dozlarının sebeb olduğu beyinde uyarma neticesinde fizik aktivite artar, adalî çalışma kapasitesi yükselir, uyku arzusu azalır, fikirler daha berraklaşır ve daha çabuk doğar. Ancak fikirlerin birbirini takiben süratle doğuşu, aralarındaki koordinasyonun kaybolmasına yol açar; dikkati tek bir şey üzerinde toplamak için daha fazla gayret sarf etmek îcâb eder.

Kafein çok yüksek dozda huzursuzluk, baş ağrısı, asabiyet, uykusuzluk ve reflekslerin şiddetlenmesine sebeb olur. Kahve ve çay gibi içeceklerle alınan kafeine karşı alışkanlık husule geldiği bilinmektedir. Ancak bu alışkanlık basit bir alışkanlık şeklindedir; yâni psikolojik bağlılık vardır, fizikî bağlılık yoktur. Uzun süre kullanılmakla ksantin bileşiklerinin bilhassa idrar miktarını arttırıcı (diüretik) ve damar genişletici (vazodilatatör) etkilerine karşı alışma husûle gelir. Devamlı olarak kafeinli içecekler kullananlarda kafeinin sebeb olduğu uyku kaçırıcı etkiye karşı bir miktar tolerans (alışarak etkilenme) görüldüğü de gerçektir. Kafeinin insan için öldürücü dozunun 10 gramın üzerinde olduğu kabul edilmektedir. Zehirlenme belirtileri, şiddetleri doza bağlı olmak üzere, yukarıda belirtilen farmakolojik tesirlerden ibârettir. Yalnız son safhada hipotansiyon (tansiyon düşmesi) ve solunum felci husûle gelir. Merkezî sinir sistemlerinin daha hassas olması dolayısıyla çocuklarda zehirlilik daha yüksektir.

Elde edilişi: Amonyakla muâmele ile serbest hâle getirilir. Kireçle muâmele edilir. Kloroformda eritilerek kahve ve çaydan ayrılır. C8H10N4O2, H2O formülündeki kafein, iğneler hâlinde billurlaşır. 100°C’de suyunu kaybeder ve susuz halde 230°C’de ergir. Ayrışmaya uğramadan süblimleşebilir. 10 kısım kaynar suda erir. Organik bir pürin bazıdır, asitlerle birleşerek tuzlarını veren acımsı bir maddedir.