Antibiyotik gurubu ilaçların ilk örneği olan penisilin, 1928 yılında Alexander Fleming tarafından bulunmuştur. Bu ilaç ilk bulunduğu yıllarda pek çok insan için umut ışığı olmuştur.

Alexander Fleming, penisilin bir rastlantı sonucu bulmuştur. Penisilin bulunmadan önce doktorlar, mikrobik hastalıkları önlemek için kireçyağı, iyot, arsenik ve kini gibi bazı maddeleri kullanıyordu. Bu maddeler aşırı dozda verildiğinde kişi hayatını kaybedebiliyor yada farklı sağlık sorunları ile karşılaşabiliyordu. Oysa penisilin normal dozlarda verildiği için zehirli değildi ve birçok bakteriye karşı oldukça etkiliydi.

Alexander Fleming'in penisilini buluşundan sonra Howard Florey ve Ernst Chain adında iki bilim adamı penisilini bozulmadan saklayabilecekleri kuru bir toz ve bol miktarda üretmeye başladı. Fleming, Florey ve Chain'in bu buluşlarından sonra 1945 yılında Tıp Ödülü verildi.